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【研发小课堂】尿嘧啶及其衍生物的合成研究
作者: 发布于:2022/9/15 16:17:40 点击量:

摘要尿天然产物有很好的活性用于抗肿抗高血以及性病种重中间介绍尿合成合项实验果,尿啶类化题进合成导作用。

关键词尿尿衍生

1    尿物简介

1.1  尿简介

尿嘧RNADNA中腺嘧TRNA四构成之一。在DNA的时取代DNA中胸腺与腺尿甲基胸腺嘧啶T)。尿嘧24-的稳结构1是合成抗5-氟尿啶及其生药物如加氟呋氟尿嘧啶、氧氟尿、卡莫氟和抗5--2-脱氧尿体。

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图1 尿结构

1.2  尿生物

尿嘧合成合成广尿嘧啶生物 的修要是N-1C-5C-6种尿生 物进

1.2.15-氟尿嘧啶

5-尿5-FU, 是抑制胸苷TS的抗代谢进 入体代替掺入扰DNA, 发挥肿瘤5-尿啶是细胞,对S期细敏感。主要和结疗。

从原分析原子的范[1]原子相近尿肿瘤细胞物尿嘧啶发挥5-尿啶及具有骨髓其改更好作用更低的类似物。

1.2.15-羟甲基尿嘧啶

肽核(peptidenucleicacids,PNA1991年由nielsen等人[2]各种经典 PNA和治5-甲基尿PNA成的间体,性的DNA破损内提,其结构式如图2所示。

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图2  5-尿化学结构

1.2.3  6-甲基尿嘧啶

6-甲尿图3合成心脑双嘧达等。

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图3 6-尿学结

1.2.4  其它

1,3-甲基-5,6-基尿啶,图4所要用碱,、 氨茶等。

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图4  1,3--5,6-二氨基尿

2 尿及其衍生方法

2.1  举例

李公春[3]等以苹果酸、尿素和 20%硫酸为原,进行缩合反合成了尿嘧啶及两个N-取代5。反酸在20一氧生 成丙醛酸。丙醛异构化为 3-羟基丙烯酸。然后与尿素脱水缩合环生成尿嘧啶。尿嘧啶的氮原子作为亲核试剂反应中心与4-叔丁基苄氯发生亲核取代反应。尿嘧啶1-位氮原子反应活性大于3-位氮原子反应活性。反应生1-(4-丁基)尿嘧啶1-位氮原入给电基团4-后。使3-增强增大部分1-(4-尿嘧啶3-4-叔丁13-二4-基苄 基)尿啶。

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图6  尿合成

马玉[4]等以1,3-基脲和氰料,过脱水缩应、合、化和1,3-甲基-5,6-基尿啶,图6所啶环鉴。硝 基化亚硝值得某些构来说,亚硝基化易。

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图7尿

耿静[5]酸甲酯和尿原料水合硫酸石油醚为剂合成了6-尿图7β-脲丁是一过 程过程的水碱催易进项目的有一用。

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图7 尿嘧啶衍生物的合成

王丽[6]乙酸用一尿嘧啶如图8 所示文 中指产物最初的形pH值过, 有利高。

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图8尿合成

2.2  献总结

文献尿3种1β-物或尿脲发反应制得尿嘧啶。常用的β-二羰基化合物或其类似物有氰乙酰脲、丙烯酰脲、富马酸、马来酸2β-羰基化合胺反合环反应尿嘧啶2β-得二尿嘧啶溴化尿嘧啶这些合成是经酰脲等步尿啶。
TAST010206尿嘧啶类
3.1  合成方法
TAST010206项目中尿嘧啶环采用了如图10所示的方法。

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图9 尿嘧啶衍生物的合成

将甲基异硫脲半酸盐用碳酸钠解盐后,在碱性条件4-氯乙酰乙酸乙酯环合得目标物釜内水碳温加异硫脲半再加4-氯乙酰加冰pH弱酸性即

3.2  讨论

在项合步10

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图10 尿嘧啶衍生物环合机理1

10尿生物理-1 这个理对本反导意不大其正因项研究时间未进步确。在后对反这个在反应题。首先尿的合料代尿底物方面尿素面都反应别极大。可能11从而氮原子尿不易

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图11 硫脲异构化

项目脲也尿素仍一种催化试剂使他手性,应。其次选中使基异碳酸按 照图11所化作应监环合一个中间态且投料完较短时间内个中间态存在,并伴产物的生不断减少。经MS分[M+H]+=209体[M+H]+=191正好相18有可是脱水是于以能的12所

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图12 尿嘧啶衍生物环合机理2

因中未分是更最后12的碱对,更而非环节,,即系的pH 度越快。另外文献产物存在于水中的将体pH值由使更多验过合,我们前不调pH为调pH,收20%左右。

4 束语

学习尿的合中遇讨论后的工作重文与工丰富素养用于问题的分析。

5

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